Los resultados de un estudio multinacional de 30 semanas han demostrado que la incorporación de sitagliptina, un inhibidor DPP-4, al tratamiento actual con metiformina ha proporcionado una reducción de azúcar en sangre similar a la incorporación de glimepirida, una sulfonilurea utilizada habitualmente, en  pacientes con diabetes de tipo 2 diabetes. El estudio, presentado en un seminario de la reunión anual de la European Association for the Study of Diabetes (EASD), también ha demostrado que el tratamiento con sitagliptina y metformina se ha asociado con una disminución considerable de los eventos hipoglucémicos y en la eliminación de la ganancia de peso, en comparación con glimepirida y metformina.

"La reducción del riesgo de hipoglucemia y de la ganancia de peso son consideraciones importantes cuando los médicos eligen entre medicamentos para la diabetes de tipo 2 para los pacientes, así que es importante contar con datos para los diferentes regímenes de tratamiento", afirma Barry J. Goldstein, M.D., Ph.D., vicepresidente de investigación médica de Merck Research Laboratories. "En este estudio con pacientes tratados con metformina, la incorporación de sitagliptin redujo los niveles de azúcar en sangre del mismo modo que con la incorporación de una sulfonilurea, y redujo la hipoglucemia y no se registró ganancia de peso, en comparación con la sulfonilurea".

El estudio pretende evaluar la seguridad y eficacia de la incorporación de sitagliptina a un tratamiento en curso con metformina en pacientes con diabetes de tipo 2, en comparación con la incorporación de glimepirida. En una población con una línea base media de A1C de 7,5%, se observaron reducciones de azúcar en sangre similares con sitagliptina y glimepirida (cambio medio de la línea de base -0,47% y -0,54%, respectivamente, diferencia media, no significativa). El 22% de los pacientes tratados con glimepirida han registrado hipoglucemia, en comparación con el 7% de aquellos tratados con sitagliptina.

La hipoglucemia, o niveles bajos de sangre, se produce cuando el nivel de glucosa en sangre disminuye demasiado para las necesidades corporales. La hipoglucemia se puede producir en los pacientes con diabetes de tipo 2, a veces en asociación con determinados medicamentos. Los síntomas de la hipoglucemia pueden variar de medios a graves y pueden incluir dolor de cabeza, somnolencia, debilidad, mareos, confusión, irritabilidad, hambre, aceleración de pulso cardiaco, sudores y nerviosismo.

Como inhibidor de DPP-4, la sitagliptina funciona de forma dependiente de la glucosa (es decir, cuando los niveles de azúcar en sangre se elevan) para estimular las células beta pancreáticas para liberar insulina y reducir la sobreproducción de glucosa por el hígado. Las sulfonilureas como la glimepirida  funcionan de forma independiente de la glucosa (es decir, independientemente de los niveles de azúcar en sangre) para estimular al páncreas para que segregue más insulina, un mecanismo que se ha asociado con un aumento del riesgo de hipoglucemia.

La sitagliptina es un inhibidor de DDP-4 de dosis diaria muy selectivo que mejora un sistema corporal natural denominado el sistema de incretinas para ayudar a regular el azúcar en sangre aumentando los niveles de hormonas GLP-1 y GIP activas. La sitagliptina de 100 mg una vez al día inhibe el DPP-4 durante todo el intervalo de administración de 24 horas. Ha sido el primer compuesto aprobado en el tipo de inhibidores de DPP-4 de tratamientos orales. El producto ha sido aprobado en más de 90 países y, hasta la fecha, solo en Estados Unidos, se ha prescrito más de 24 millones de dosis de sitagliptina y muchas más en todo el mundo.

Diseño del estudio

Este estudio con doble anonimato aleatorio ha sido realizado en pacientes con diabetes mellitus de tipo 2 que no cuentan con un control glucémico adecuado (A1C de 6,5 a  9,0%) con una dosis estable de metformina (≥1500 mg/día) durante más de 12 semanas. Tras un periodo de ejecución de 2 semanas con placebo, se escogieron de forma aleatoria 1.035 pacientes para la incorporación en sus tratamientos de sitagliptina 100 mg una vez al día (n=516) o glimepirida 1 mg/día (aumentada a un máximo potencial de 6 mg/día basado en criterios preespecíficos) (n=519) a un tratamiento en curso con metformina durante 30 semanas. El análisis primario ha evaluado si sitagliptina no era inferior a la glimepirida en la reducción de A1C desde la línea de base en la semana 30 en la población del estudio para el protocolo. La dosis media de glimepirida tras 18 semanas fue de 2,1 mg/día. Tras 30 semanas, la incorporación de sitagliptina (n=443) ha proporcionado reducciones A1C similares de una línea base media A1C de 7,5%  en comparación con la incorporación de glimepirida (n=436) (cambio medio de la línea base de -0,47% con sitagliptina, -0,54% con glimepirida; diferencia entre grupo de 0,07% [95% CI: -0,03, 0,16]).

Una mayor proporción de pacientes tratados con glimepirida que con sitagliptina registraron un A1C de menos del 7,0% en la semana 30 (59,6% y 52,4% respectivamente [ratio de posibilidades (odds ratio) de 0,65; 95% CI: 0,47, 0,90]).

No se registraron diferencias significativas en los cambios medios de la línea base en el nivel de glucosa en sangre en ayunas para sitagliptina y glimepirida (-0,8 mmol/L y -0,9 mmol/L, respectivamente).

La administración de glimepirida se ha asociado a un número considerablemente mayor de episodios hipoglucémicos en comparación con el tratamiento de sitagliptina

La hipoglucemia se ha registrado en una proporción considerablemente mayor de pacientes tratados con glimepirida (22,0%), en comparación con los pacientes que han sido tratados con sitagliptina (7,0%) (p<0,001). Durante las 30 semanas de tratamiento, se registraron 460 episodios de hipoglucemia entre 114 pacientes tratados con glimepirida, en comparación con 73 episodios registrados en 36 pacientes tratados con sitagliptina.

Los pacientes tratados con sitagliptina experimentaron una pérdida media de peso de 0,8 kg, mientras que los pacientes que tomaron glimepirida experimentaron una ganancia de peso medio de 1,2 kg, una significativa diferencia entre grupos de -2,0 kg (p<0,001) (95% CI, -2,3, -1,6).

Información importante sobre sitagliptina:

Para pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la sitagliptina está indicada para mejorar el control glucémico como monoterapia en pacientes  cuando la dieta y el ejercicio solamente no ofrecen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no es apropiada por contraindicaciones o intolerancia.; como terapia oral dual en combinación con la metformina cuando la dieta y el ejercicio más metformina solamente no ofrecen un control glucémico adecuado; en combinación con la sulfonilurea cuando la dieta y el ejercicio más la máxima dosis tolerada de sulfonilurea solos no ofrecen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no es apropiada por contraindicaciones o intolerancia; en combinación con un antagonista PPAR γ (por ejemplo, thiazolidinedione) cuando el uso de un antagonista PPAR γ es apropiado y cuando la dieta y el ejercicio más el antagonista PPAR γ solamente no ofrecen un control glucémico adecuado; como terapia oral triple en combinación con sulfonilurea y metformina cuando la dieta y el ejercicio más la terapia oral con estos agentes no ofrece un control glucémico adecuado; y en combinación con un antagonista PPAR γ y metformina cuando el uso de un antagonista PPAR γ es apropiado y cuando la dieta y el ejercicio más la terapia dual con estos agentes no proporciona el control glucémico adecuado. También está indicada como terapia adicional a la insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio más un dosis estable de insulina no proporciona el control glucémico adecuado.

La sitagliptina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a algún componente de este producto. No debe ser utilizado en pacientes con diabetes de tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidósis diabética. Cuando se incorporó sitagliptina a una sulfonilurea o insulina, la incidencia de la hipoglucemia aumentó en comparación con placebo. Para reducir el riesgo de hipoglucemia, se debe considerar una dosis menor de la sulfonilurea o insulina. Como se cuenta con una experiencia limitada, los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave no deben ser tratados con sitagliptina. Tampoco se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años debido a la falta de información sobre su seguridad y eficacia. La sitagliptina  no debería utilizarse durante el embarazo o periodo de lactancia.

Información de seguridad sobre sitagliptina:

Se ha informado de estudios postmarketing sobre reacciones graves de hipersensibilidad en pacientes que han sido tratados con sitagliptina, incluidas anafilaxis, angioedema, y dermatitis exfoliativa incluido el síndrome de Stevens-Johnson. La aparición de estas reacciones se produjo durante los tres primeros meses tras haberse iniciado el tratamiento con sitagliptina, y algunos de ellos tras la primera dosis. Si se sospecha de alguna reacción de hipersensibilidad, interrumpa el tratamiento y evalúe otras posibles causas, e inicie un tratamiento alternativo para la diabetes.

En estudios clínicos como monoterapia y en combinación con otros agentes, los eventos adversos relacionados con el fármaco superiores (>0,2% y diferencia >1 paciente) al placebo en estudios de doble anonimato han incluido el descenso del nivel de glucosa en sangre, dolor de cabeza, somnolencia, diarrea, xerostomía, nauseas, flatulencias, estreñimiento, dolor abdominal localizado en la parte superior, vómitos, hipoglucemia, gripe, edema periférico, y mareos. Los eventos adversos (independientemente de la relación causal con el producto médico)  que se produjeron en al menos el 5% y más frecuentemente en pacientes tratados con sitagliptina, incluyeron infección en el tracto respiratorio superior y nasofaringitis. Otras experiencias adversas que se produjeron con mayor frecuencia en el tratamiento de sitagliptina que en el grupo de control (sin alcanzar el nivel del 5% pero en un nivel de  >0,5%), se incluyen la osteoartritis y dolor en las extremidades. Paramás información sobre las reacciones adversas, véase el resumen de las características del producto.

Acerca de MSD

Hoy en día, MSD es líder mundial en el sector de la salud y trabaja para ayudar al mundo a encontrarse bien. MSD es una marca comercial de Merck & Co, Inc. con sede en Whitehouse Station, Nueva Jersey (Estados Unidos). A través de nuestros medicamentos, vacunas, tratamientos biológicos, y productos para la salud de los animales y cuidados para el consumidor, trabajamos con clientes y operamos en más de 140 países para proporcionar soluciones sanitarias innovadoras. También demostramos nuestro compromiso para aumentar el acceso a los medicamentos a través de alianzas, programas y políticas de gran alcance. Para más información, visite www.msd.com.

Afirmaciones referidas al futurode Merck

Esta nota de prensa contiene "afirmaciones referidas al futuro", tal y como se definen en la Ley de Reforma de Litigios de Valores Privados de 1995. Estas afirmaciones incluyen, entre otras, afirmaciones acerca de los beneficios de la fusión entre Merck y Schering-Plough, incluidos los resultados de explotación y financieros futuros, las intenciones, expectativas, objetivos y proyectos de la empresa fusionada y otras afirmaciones que no constituyen hechos históricos. Estas declaraciones se basan en las expectativas actuales de la dirección e implican riesgos e incertidumbres.

Los resultados pueden diferir de los establecidos en estas declaraciones.

Los siguientes factores, entre otros, podrían causar que los resultados difieran de los establecidos en estas declaraciones: la posibilidad de que las sinergias previstas de la fusión de Merck y Schering-Plough no se vean realizadas, o no se realicen dentro del periodo de tiempo previsto, debido, entre otras cosas, al impacto de las normativas de la industria farmacéutica y las leyes sanitarias que podrían afectar a la industria farmacéutica; el riesgo de que los negocios no se integren satisfactoriamente; interrupción de la fusión, lo que haría más difícil mantener los negocios y las relaciones de explotación; la capacidad de Merck para predecir con precisión las condiciones futuras del mercado; la dependencia en la efectividad de las patentes de Merck y de otras protecciones para productos innovadores; el riesgo de nuevas y diferentes normativas y políticas en materia sanitaria en Estados Unidos y a escala internacional y la exposición a litigios o medidas normativas.

Merck no se compromete a actualizar las declaraciones referidas al futuro, en caso de nuevos datos, eventos futuros o cualquier otro motivo. Otros factores adicionales que podrían causar que los resultados difieran de los descritos en estas declaraciones referidas al futuro pueden encontrase en el informe anual de Merck 2009 en el formulario 10-K y en las otras presentaciones de la empresa ante la SEC que están disponible en el sitio Web de la SEC (www.sec.gov).

Resumen de las características del producto http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/landing/epar_search.jsp

"Januvia" es una marca comercial registrada de Merck Sharp & Dohme Corp., filial de Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, Nueva Jersey (EE.UU.) 

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